Кломид (кломифен цитрат) [LifeBio.wiki]

Информация

Описание

Кломифен цитрат – антиэстрогенный препарат, назначаемый женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (неспособности к овуляции). В клинической медицине препарат относится к группе нестероидных стимуляторов овуляции. Препарат взаимодействует с рецепторами эстрогенов, часто антагонистически, в различных тканях тела, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище и шейку матки.

Кломид противодействует отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси, увеличивая выброс гонадотропина (ЛГ и ФСГ). Этот всплеск уровней гонадотропина может привести к высвобождению яйцеклетки (фолликулярному разрыву), что в идеале сопровождается зачатием. Химически кломифен цитрат представляет собой синтетический эстроген, обладающий как агонистическими, так антагонистическими свойствами, и в этой связи очень близок по структуре и действию к препарату Nolvadex®. Считается, что эстрогенные и антиэстрогенные свойства Кломифена играют важную роль в его способности поддерживать зачатие у женщин.

Кломифен. Личный опыт

Я употреблял Клостилбегит компании EGIS по 25 мг (полтаблетки) через день, 3 употребления до отмены. Как оказалось, можно и нужно было начинать с 12,5 мг (четверти таблетки).

Общий уровень сил и жизнерадостности повысился. Не очень сильно, но достаточно, чтобы я это заметил. Девушки стали гораздо притягательнее и так далее. Традиционный набор субъективных изменений, характерных для повышения уровня тестостерона.

Незамеченным вначале минусом оказалась слабость эрекции. Либидо (желание) было повышенным, утренние эрекции были стабильными, чувствовал себя прекрасно. Но как «дошло до дела» — столкнулся с «полувялой» эрекцией и сниженной чувствительностью полового органа.

Моя личная особенность в том, что я очень чутко ощущаю всё, что влияет на потенцию, эрекцию, ощущения от полового акта. Например, у многих моих знакомых основной эффект каберголина ноотропный. Для меня же каберголин был ознаменован «чудовищными» (в хорошем смысле) эрекцией и оргазмами.

Симптомы «вялой» эрекции хорошо бьются с нарушением баланса эстрогенов в организме. Анекдотические данные из интернета косвенно подтвердили то, что у части мужчин реакция на кломифен, подобная моей.

Побочные эффекты Кломида

У мужчин Кломид (Кломифен) также действует как частичный антиэстроген, и может применяться для подавления некоторые побочных эффектов ароматизирующихся стероидов, в том числе гинекомастии и увеличения задержки воды. Поскольку Кломифен является антиэстрогенным препаратом, он может также вызывать повышение уровней фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, увеличивая выработку тестостерона.

Кломид (кломифен цитрат) [LifeBio.wiki]

Это особенно важно в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона понижен. Кломифен цитрат часто применяется в сочетании с ХГЧ (хорионическим гонадотропином человека) и Тамоксифеном, чтобы как можно быстрее восстановить выработку эндогенного тестостерона. Если уровень тестостерона не возвращается в норму в течение короткого периода времени, могут наблюдаться значительные потери в объемах и силе.

Это обусловлено тем, что без тестостерона (или других анаболических/андрогенных стероидов), обеспечивающих постоянное анаболическое сообщение, катаболический гормон кортизол начинает доминировать и влиять на синтез мышечного белка. Такой дисбаланс в эндокринной системе, когда быстро снижается уровень мышечной массы, уменьшая долгосрочную отдачу от применения анаболических/андрогенных стероидов, часто называют пост-стероидным сбоем.

Следует отметить, что соединения трифенилэтилена (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат), в печени, как правило, действуют как эстрогены. Блокируя эстрогенную активность в некоторых областях организма, в других ключевых областях они фактически могут действовать как эстрогены. Эстрогенное действие препаратов в печени играет важную роль в регулировании уровней холестерина в сыворотке крови (с тенденцией поддерживать синтез ЛПВП и сокращение ЛПНП).

Кломифен цитрат считается хорошо переносимым препаратом и редко вызывает значительные побочные эффекты. Во время клинических испытаний наиболее часто встречающиеся побочные реакции включали увеличение яичников (13,6%), сосудосуживающие реакции (10,4%), абдоминальный дискомфорт (5,5%), тошноту / рвоту (2,2%), дискомфорт в груди (2,1%), визуальные симптомы (1.

5%), головную боль (1.3%), и аномальные маточные кровотечения (1.3%).
Данные также показывают, что длительное применение кломифен цитрата может увеличить вероятность опухолей яичников.
Кломифен цитрат иногда связывают с серьезным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом под названием синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Ранние предупреждающие признаки СГЯ включают боль и вздутие живота, тошноту, диарею и увеличение веса.

Кломифен цитрат одобрен FDA для лечения препятствующей беременности овуляторной дисфункции у женщин. Рекомендуемая доза составляет 50 мг в день в течение 5 дней. Если овуляция не произошла, в следующих циклах могут быть использованы дозы 100 мг в день в течение 5 дней.
Многие врачи рекомендуют ограничивать терапию шестью курсами.

При использовании мужчинами (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов обычная ежедневная доза Кломида составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Отметим, однако, что для этих целей Тамоксифен, как правило, считается более предпочтительным препаратом.

Чаще всего кломифен цитрат используется у мужчин, чтобы привести естественную выработку тестостерона в норму в конце стероидного цикла, в дозе 50-100 мг в день в течение 30 дней. Целесообразно использовать его как часть многокомпонентной программы восстановления после цикла. Спортсменки иногда используют кломифен цитрат для снижения уровней эстрогена перед соревнованиями.

В некоторых случаях препарат может способствовать потере жира и увеличению мускулатуры, особенно в проблемных областях у женщин, таких, например, как бедра. Однако, зачастую препарат вызывает очень тревожные побочные эффекты у женщин в пременопаузе, поэтому не пользуется очень высоким спросом среди этой группы населения.

Кломифен и его изомеры

Самая общая литература по эндокринологии несколько невнятно описывала ситуацию: кломифен может быть как агонистом, так и антагонистом эстрогеновых рецепторов.

Энкломифен, Т 1/2 = 7 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, как раз стимулирует ось ГГГ по вышеописанной схеме;

Зукломифен, Т 1/2 = 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы. Как раз может вызывать симптомы подобные мне.

Эта картинка отлично бьется и с моими симптомами, и с тем, что после отмены препарата качество спермы может снизиться ниже изначального уровня, а затем восстановиться.

Я отменил кломифен, добавил 30 мг цинка в день (200% нормы, слабый ингибитор ароматазы). Через неделю вернулся в норму.

История

Кломифен цитрат – препарат, на протяжении многих лет применяемый в Соединенных Штатах для лечения бесплодия. Широкое признание препарат получил в начале 1970-х годов.
В настоящее время препарат применяется для лечения некоторых форм репродуктивных отклонений, в том числе за пределами США. В настоящее время Кломифен доступен в большинстве стран мира.

Наиболее популярные фирменные наименования препарата – Кломид и Serofene, хотя можно встретить и многочисленные другие торговые наименования, в том числе Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova-Mit и Clostibegyt. Обычно кломифен цитрат является недорогим препаратом, по сравнению с сильными антиэстрогенами, такими, как селективные ингибиторы ароматазы третьего поколения. Также препарат остается популярным среди культуристов и спортсменов.

Кломифен. Обновленные выводы:

  • У кломифена есть 2 активных изомера, действие которых нужно учитывать при терапии:
    • Энкломифен — антагонист рецепторов эстрогена, связан с положительными эффектами кломифена;
    • Зукломифен — агонист рецепторов эстроген, связан с эстрогено-подобными возможными нежелательными явлениями;
  • Эстрогены мужчины получают из тестостерона. Повышение уровня тестостерона за счет стимуляции ГГГ само по себе может сместить баланс тестостерона/эстрогена, что может (как в моем случае) отразиться на силе эрекции.
    • Можно ли было в моем случае смодулировать ситуацию ингибиторами ароматазы — вопрос без ответа. Лично мне придется искать другой путь борьбы с возрастным снижением тестостерона.

Предупреждения (визуальные симптомы)

Некоторые пациенты, использующие кломифен цитрат, сообщают о таких побочных эффектах, как размытость видения или другие нарушения зрения, например, пятна или вспышки. Эти симптомы чаще всего наблюдаются при приеме более высоких доз или более длительном применении и зачастую исчезают в после несколько дней или недель использования Кломида.

Однако, после прекращения приема кломифен цитрата также сообщалось о случаях длительных нарушений зрения, которые в некоторых случаях были необратимыми. Пользователи, принимающие кломифен цитрат, должны знать, что при наличии таких симптомов вождение автомобиля или эксплуатация тяжелой техники очень рискованно.

Кломифен цитрат широко доступен на международном рынке под различными торговыми наименованиями. Как правило, он продается по разумной цене, и не представляет интереса для мошенников, подделывающих лекарственные препараты.

Читать еще: Ингибиторы моноаминоксидазы , Лизин (L-лизин) , Маравирок (Целзентри) , Медь , Нутлин ,

Оцените статью
relax-irkutsk.ru
Adblock detector