Дексаметазон в косметологии — Симптомы и Лечение

Информация

Состав

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

  • Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
  • Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
  • Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).
Фармакологическая группа Глюкокортикостероид.
Основное действующее вещество Дексаметазон.
Форма выпуска
  • Таблетки;
  • Раствор для инъекций;
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
  • Капли глазные.
Основные показания к применению Для таблеток и растворов:
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Болезни суставов;
  • Ревматизм;
  • Аллергические заболевания;
  • Заболевания кожи и глаз;
  • Надпочечниковая недостаточность, гиперплазия;
  • Заболевания органов кроветворения и легких;
  • Рассеянный склероз;
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • Рак лёгкого, гиперкальцемия на фоне онкологии;
  • Миеломная болезнь;
  • Профилактика отторжения трансплантанта;
  • Бериллиоз, синдром Леффлера.

Для глазных капель:

  • Острые и хронические без гноя воспалительные процессы глаз;
  • Аллергический конъюктивит;
  • Профилактика воспаления после операций.
Способ применения
  • Таблетки: внутрь;
  • Раствор для инъекций: внутрисуставно (в/с), внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: в/в, в/м.
  • Капли глазные: в конъюктивальный мешок.
Дозировка при лечении
  • Таблетки: Средняя суточная доза 0,75-9 мг. Максимальная суточная доза: 15 мг. Доза делится на 3-4 приёма.
  • Раствор для инъекций: в/с – 0,2-6 мг. 1 раз в 3 дня или 3 недели, в/м и в/в – 0,5-9 мг в сутки. Максимальная суточная доза 80 мг.
  • Раствор для в/м и в/в введения: суточная доза 4-20 мг. в 3-4 приема.
  • Капли глазные: от 1-2 капель каждые 2 часа (при остром заболевании) до 1-2 капель 3 раза в день. Курс 2-3 недели.
Основные противопоказания

Для глазных капель:

  • Вирусные и грибковые заболевания глаз;
  • Гнойные инфекции глаз;
  • Трахома;
  • Глаукома;
  • Повреждения роговицы;
  • Туберкулез глаз.
Меры предосторожности С осторожностью принимать при следующих заболеваниях:
герпес, ветряная оспа, корь, микоз, туберкулез, период вакцинации, иммунодефицитные состояния, язва желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, анастомоз кишечника, язвенный колит, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение, хроническая почечная и печеночная недостаточность, остеопороз, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия, острый психоз, полиомиелит,
Несовместимые лекарства и продукты питания Для внутривенных растворов: несовместимы с другими внутривенными препаратами, необходимо введение отдельной капельницей;

Для таблеток:
необходимо сообщить названия всех принимаемых лекарств, чтобы врач скорректировал лечение.

Основные побочные действия
  • Для таблеток и растворов: тошнота, рвота, панкреатит, нарушение сердечного ритма, физиологических процессов в организме, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет.
  • Для глазных капель: аллергические реакции, вторичная глаукома, стероидная катаракта.
Условия и сроки хранения Вдали от детей, при температуре не более 250С, 4 года.
Препараты-аналоги
    Гидрокортизон;
  • Преднизолон;
  • Флостерон;
  • Метипред.
Применение во время беременности и кормления грудью Во время беременности – по назначению врача, в период кормления – противопоказан.
Применение препарата в детском возрасте ·   Таблетки разрешено с 3-х лет:
  • 83.3-333.3 мкг./кг.  в 3-4 приёма
  • Раствор для инъекций: при респираторном дистресс-синдроме у новорожденных – в/м 5 мг. 4 раза каждые 12 часов в течение 2-х суток. При надпочечной недостаточности: в/м 23 мкг. 1 раз в 3 суток.
  • Раствор для в/м и в/в введения: при недостаточности коры надпочечников 0,0233 мг./кг. массы тела, разделённая на 3 раза каждый третий день. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа.
  • Капли глазные противопоказаны.
Применение препарата в пожилом возрасте По назначению врача.
Можно ли употреблять алкоголь? Нет.
Можно ли после приёма садиться за руль? С осторожностью.
Можно ли прекратить приём раньше срока? После консультации врача.
Ожидаемое улучшение состояния Исчезновение симптомов зависит от заболевания и продолжительности лечения. Прием данного препарат требует обязательного наблюдения у врача.
Применение препарата у животных  Используется для лечения почечной недостаточности у кошек и собак. Суточная доза 1 — 10 мг./10 кг. веса. Срок применения — длительно, иногда пожизненно.

“Дексаметазон” – препарат, который является аналогом естественных гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Множество положительных отзывов  пациентов говорят о его эффективности при лечении различных заболеваний. Но наличие огромного количества мер предосторожности и побочных действий предупреждают о том, что перед нами серьезное лекарственное средство, которое не следует принимать самостоятельно.

Активное вещество препарата – дексаметазона натрия фосфат. Дополнительные вещества: глицерин дистиллированный, динатрия эдетат, гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Выпускается в виде раствора для инъекций (4,0 мг).

Торговые названия препарата “Дексаметазон”

Дексаметазон Офтан дексаметазон
Дексамед Дексазон
Дексаметазон-Виал Дексаметазон-Ферейн
Медагексан

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

  • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
  • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеванияхможет потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
  • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
  • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “Эуфиллин и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм, тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхите или ларингите, а также при бронхообструкции).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного кортизола следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдромеони не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Максидекс
Офтан Дексаметазон
Метазон

Аналоги раствора и таблеток: Дексазон, Дексаметазон-Виал, Дексамед, Мегадексан, Дексаметазон-Феррейн.

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС, Дексапос, Озурдекс, Максидекс, Дексаметазонлонг.

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью Гидрокортизон.

Преднизолон — это синтетический аналог гидрокортизона, который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизономего глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону.

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона. При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Симптомы передозировки: повышение артериального давления, пептическая язва, отеки, повышение сахара в крови, нарушение сознания.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Расстройства обмена веществ: задержка воды, натрия в организме, потеря калия, алкалоз (увеличение pH крови), повышение аппетита, ожирение.

Расстройства сердечно-сосудистой системы: тромбообразование (особенно у неподвижных больных), аритмия, развитие или усугубление течения хронической недостаточности сердца, повышение давления, миокардиодистрофия (невоспалительное поражение сердечной мышцы), стероидный васкулит (воспаление сосудов).

Изменения костно-мышечной системы: слабость мышц, уменьшение мышечной массы, компрессионные переломы позвонков, остеопороз, асептический некроз (распад) головки плечевой или бедренной костей, переломы длинных костей.

Расстройства пищеварения: эрозии и язвы желудка, кишечника, тошнота, кровотечение, гепатомегалия (увеличение печени), язвенный эзофагит (воспаление пищевода), панкреатит.

Кожные изменения: истончение, ранимость кожи, подкожные кровоизлияния, стрии (растяжки), стероидные угри, медленное заживление ран, потливость.

Нервные расстройства: утомляемость, головокружения, психические расстройства, головная боль, судороги, ложные признаки опухоли мозга.

Эндокринные расстройства: стероидный диабет, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, избыточный рост волос на теле, повышение давления, нарушение менструации, ожирение гипофизарного типа), задержка полового развития детей.

Со стороны органов восприятия: повышение внутриглазного давления, катаракта, экзофтальм (выпячивание глаз).

Противопоказания

Для кратковременного применения Дексаметазон по жизненным показаниям существует единственное противопоказание – аллергия на препарат.

Противопоказания для введения в сустав: патологическая кровоточивость (вызванная применением антикоагулянтов или заболеванием), предшествующая пластика сустава, внутрисуставной перелом кости, инфекции вокруг сустава, инфекционный процесс в суставе, общее инфекционное заболевание, так называемый “сухой” сустав, выраженный околосуставной остеопороз, выраженное разрушение кости, деформация сустава, невоспалительный распад эпифизов костей, нестабильность сустава.

С осторожностью Дексаметазон назначают при паразитарных, инфекционных заболеваниях грибковой, вирусной, бактериальной природы (настоящее или недавно перенесенные) или – герпес губ, опоясывающий лишай, амебиаз, корь, ветряная оспа, системный микоз, стронгилоидоз, активный и скрытый туберкулез. Также осторожность соблюдают при известном контакте пациента с инфекционным больным, в период после вакцинации, лимфадените после прививки БЦЖ, иммунодефиците (в т.ч. ВИЧ-инфицирование, СПИД). Применение при тяжелых инфекциях допустимо только “под прикрытием” специфического лечения.

Осторожность нужно соблюдать при заболеваниях желудочно-кишечной системы (эзофагите, дивертикулите, язвенной болезни, недавно созданном анастомозе кишечника, гастрите, неспецифическом язвенном колите с угрозой прободения кишки, нагноения), болезнях сердца и сосудов (недавнем инфаркте миокарда, недостаточности, высоком артериальном давлении, гиперлипидемии), эндокринных заболеваниях (тиреотоксикозе, сахарном диабете, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга), тяжелом поражении почек (недостаточности, мочекаменной болезни), недостатке белка (гипоальбуминемии), системном остеопорозе, остром психозе, III–IV степени ожирения, открыто- или закрытоугольной глаукоме, миастении gravis, полиомиелите.

При внутрисуставном введении осторожность необходима при неэффективности действия 2 предыдущих введений глюкокортикостероидов, общем тяжелом состоянии пациента.

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

  • инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
  • системные микозы;
  • иммунодефицитные состояния;
  • период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
  • миастения, системный остеопороз;
  • болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
  • болезни ССС;
  • сахарный диабет;
  • психоз;
  • острая печеночная/почечная недостаточность.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз.

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
  • трахома;
  • глаукома;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки.

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Капли: в период беременности не рекомендованы; в случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.

Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.

При беременности (особенно в 1-м триместре) Дексаметазон может быть применен только по назначению врача, когда лечение матери необходимо. При длительном лечении у беременной существует опасность нарушения развития и роста, возникновения отмирания коры надпочечников плода, что может требовать проведения заместительного гормонального лечения у новорожденного.

Если существует необходимость лечения Дексаметазоном во время лактации, кормление прекращают.

Срок годности

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец): Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04 D.t.d. N 25 in amp. S. в/м 1 мл

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

При температуре от 5 до 25°С. Срок годности Дексаметазона – два года.

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска(невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катарактас локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм;
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na , азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного(скрытого) сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм;
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покрова — стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазонувозможны блефарит и конъюнктивит.

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Оцените статью
relax-irkutsk.ru
Adblock detector