Чисто гестагенные контрацептивы

Информация

Особенности

Гестагенные медикаменты часто используются в качестве оральной контрацепции, а также в терапии множества гинекологических пороков, спровоцированных гормональными сбоями. Но очень важно понимать, что одного только знания названия препарата с гестагеном недостаточно. Назначить определенное лекарство и конкретную дозировку может исключительно специалист и только после проведения соответствующего обследования. А вот стоит ли женщинам опасаться названий препаратов с гестагенами в прописанных рецептах, вы узнаете из этой статьи.

Механизм действия

Все прогестагены, поступая в кровь, связываются с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам и т.д., тем самым оказывают свое биологическое действие. Рецепторы к стероидам имеются во многих органах и тканях организма человека — в головном мозге, матке, яичниках, сосудистой стенке, клетках цервикального канала и др.

■ повышение вязкости цервикальной слизи. Прогестагены уменьшают объем крипт, сгущают цервикальную слизь, снижают содержание сиаловой кислоты в слизи, снижают активность сперматозоидов, сужают цервикальный канал, препятствуя тем самым проникновению сперматозоидов и некоторых микроорганизмов в цервикальный канал, матку и трубы. Это объясняет как контрацептивный, так и лечебный эффект прогестагенов при воспалительных заболеваниях органов малого таза;

■ снижение сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной ткани;

Чисто гестагенные контрацептивы

■ специфическое действие на эндометрий: подавление митотической активности эндометрия, преждевременная секреторная трансформация, а при длительном использовании в условиях ановуляции — гипотрофия эндометрия, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Действие на эндометрий обусловливает как контрацептивную эффективность, так и лечебный эффект и зависит от дозы прогестагена, его вида и сродства к рецепторам прогестерона. Наиболее выраженным сродством к рецепторам прогестерона обладает левоноргестрел;

■ ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона) и, как следствие, торможение овуляции. Гестагены блокируют овуляцию, если они применяются в больших дозах. Противозачаточное действие в таком случае обусловлено, прежде всего, подавлением овуляции, вследствие чего происходит изменение эндометрия, цервикальной слизи, что ведет к снижению фертильности.

Микродозы гестагенов также обеспечивают контрацепцию у большинства женщин без подавления овуляции благодаря способности гестагенов повышать вязкость цервикальной слизи и тормозить секреторные изменения эндометрия. По данным разных авторов, ановуляция встречается только у 25—40% женщин. Этим объясняется и невысокий эффект малых доз прогестагенов.

Зачем необходимы лекарства?

Препараты категории гестагенов представляют собой гормональные медикаменты, производящиеся на основе природного прогестерона и его искусственных производных, а также аналогов, например, прегнина, аллилэстренола, оксипрогестерона капроната, норэтистерона. Употребление таких средств обуславливается дефицитом естественных гормонов.

Прогестерон не зря считается вторым по своей значимости гормоном в женском организме. И не удивительно, ведь именно от него зависит возможность не только зачать, но и выносить здорового малыша, а также общее состояние эндометрия и матки. Дефицит прогестерона нередко оказывается причиной женского бесплодия.

Фармакокинетика

Производные прогестерона при приеме внутрь не оказывают контрацептивное действие. Прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения в качестве контрацептива используют другие методы введения. Прогестерон связывается в крови с белками (20% — с кортикоидсвязывающим глобулином, остальная часть — с альбумином) и быстро выводится из организма.

Чисто гестагенные контрацептивы

Норэтинодрон (норэтистерон) и левоноргестрел метаболизируются так же, как и натуральные стероиды. Они проходят стадию редукции (распада на метаболиты), гидроксилирования, конъюгирования с сульфатами и глюкоронидами и экскреции с мочой и калом.

Производные норэтинодроновой группы в организме метаболизируются до норэтистерона и только после этого становятся биологически активными, т.к. только норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%, поэтому для получения контрацептивного эффекта необходимы более высокие дозы.

Левоноргестрел — синтетическое соединение. Он структурно родственен норэтистерону, однако прочно и избирательно связывается с рецепторами прогестерона и проявляет биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений. Это наиболее сильнодействующее вещество из всех 19-норстероидов. У него более длительный период полураспада, т.к. на него не влияет обмен веществ в печени, поэтому его биодоступность равна 100%.

Функции прогестерона

Гестагены относятся к группе стероидов. Основная их доля производится яичниками и желтым телом, частично – надпочечниками.

Ключевой функцией этих гормонов в организме женщин считается ежемесячная подготовка к зачатию. Гестагены обеспечивают выполнение нескольких задач:

  • создание благоприятных условий в женском организме, которые необходимы для процесса зачатия и нормального протекания беременности в дальнейшем;
  • подготовка к родам и собственно материнству – активное усиление мускулатуры родовых путей, нормализация обменных процессов, подготовка к грудному вскармливанию;
  • клеточное влияние на эндометрий, обеспечивающее защиту от возникновения всяческих опухолей и гиперплазии;
  • поддержание благоприятных условий для начала развития эмбриона;
  • воздействие на слизистую матки для формирования защитной слизистой пробки;
  • стимуляция и контроль полноценного развития груди в период формирования организма, а также вторичных половых признаков – в подростковом возрасте.

Место в клинической практике

■ отсутствие эстрогенозависимых побочных реакций;

■ лучшая переносимость;

■ возможность применения во время лактации. Чистые прогестагены могут быть использованы во время грудного вскармливания, т.к. не влияют на количество и качество материнского молока и на продолжительность лактации. Имеются данные, что чисто гестагенные средства даже увеличивают количество материнского молока и удлиняют период лактации. Данный вид контрацепции может применяться через 6 недель после родов;

■ менее выраженное по сравнению с КПК системное влияние на организм;

■ прогестагены оказывают незначительное влияние на углеводный, жировой и белковый обмены, не влияют на АД;

https://www.youtube.com/watch?v=lgXw64rMgkk

■ выраженный лечебный и защитный эффект при альгодисменорее, овуляторных болях, воспалительных заболевания органов малого таза, фиброзно-кистозной мастопатии, генитальном эндометриозе;

■ прогестагены могут применяться у женщин с экстрагенитальной патологией (пороки сердца, сахарный диабет без сосудистых осложнений, варикозное расширение вен, артериальная гипертония, мигрень), а также у курящих женщин старше 35 лет.

В настоящее время прогестагенные пероральные контрацептивы содержат 0,03— 0,5 мг (30—500 мкг) прогестина.

Дезогестрел внутрь 75 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме или Левоноргестрел внутрь 30 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме или Линестренол внутрь 500 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме.

Классификация

Названия препаратов с гестагенами можно встретить в нескольких категориях медикаментов, содержащих прогестерон либо его искусственные аналоги. Их можно условно подразделить на две крупных группы: оральные контрацептивы и средства заместительного гормонального лечения. Существует также несколько форм выпуска.

  • Таблетки. Современные медикаменты с микродозами гестагенов обладают высокой эффективностью и минимальным количеством побочных действий, в отличие от средств с эстрогенами. В отзывах, представленных в сети, можно найти множество названий препаратов с гестагенами, обладающих превосходными качествами. По словам женщин, такие таблетки удобно пить, правда, при этом необходимо строго придерживаться определенного графика.
  • Уколы. В зависимости от названия препарата с гестагенами для женщин определяется продолжительность действий одной инъекции. Средство вводится внутримышечно в область ягодицы. В среднем, длительность эффекта достигает порядка трех месяцев.
  • Имплантат. Такой препарат представляет собой специфическую стерильную капсулу, которая в течение трех лет выбрасывает в кровоток гестагены, поддерживая таким образом их нормальную концентрацию в организме. Со временем имплантат не рассасывается, поэтому в дальнейшем его следует извлечь.
  • Внутриматочные спирали. Стандартное противозачаточное средство, обладающее высокой эффективностью.
  • Мази. Оказывают местное действие, славятся небольшой концентрацией и высокой безопасностью. Именно благодаря этим свойствам их часто прописывают женщинам с некоторыми патологиями в анамнезе.

Перед началом лечения в обязательном порядке требуется консультация эндокринолога или гинеколога. Только врач может определить необходимое название препарата с гестагенами для женщины, учитывая общее состояние здоровья и характер выявленной патологии.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом гестагенных контрацептивов является нарушение менструального цикла: межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла, олигоменорея, менометроррагия. Возможно возникновение нескольких типов таких нарушений одновременно. По мере увеличения длительности применения гестагенных контрацептивов частота межменструальных кровянистых выделений уменьшается, и через 3—6 месяцев они обычно прекращаются.

Случаи тяжелых маточных кровотечений, при которых требуется терапевтическое вмешательство, чрезвычайно редки (встречаются приблизительно у 0,5% женщин). Необходимость проведения эстрогенной терапии или выскабливания стенок полости матки возникает редко. Применение гестагенов также может сопровождаться развитием аменореи.

Редко могут отмечаться такие побочные эффекты, как повышение аппетита, изменение массы тела, снижение либидо, депрессия, тошнота, рвота, головные боли, нагрубание молочных желез, акне.

Большинство побочных эффектов, включая появление нерегулярных маточных кровотечений, не представляют никакой угрозы для здоровья женщины, хотя и могут причинить беспокойство пациентке.

Чем меньше доза гестагена, тем реже встречаются вышеперечисленные реакции. Однако чем меньше доза гестагенов, тем меньше эффективность данного метода контрацепции.

Таким образом, чистые прогестагены по сравнению с КПК оказывают менее выраженное системное влияние на организм женщины, не вызывают эстрогенозависимых эффектов, могут использоваться во время лактации и у женщин с экстрагенитальной патологией, а также при непереносимости эстрогенсодержащих препаратов.

Следует отметить, что применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода, а также от возраста, состояния здоровья, особенностей интимной жизни, переносимости ЛС, отношения половых партнеров к их назначению.

В.И. Кулаков, В.Н. Серов

Опубликовал Константин Моканов

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию чистых прогестагенов являются подтвержденная и предполагаемая беременность, заболевания печени с нарушением ее функции, поражение мозговых и коронарных артерий, злокачественные опухоли репродуктивной системы (половых органов, молочной железы). Высокая частота функциональных кист яичника, обнаруженная в случае применения гестагенных контрацептивов, делает это заболевание относительным противопоказанием к их использованию. Гестагены замедляют транспорт яйцеклетки по трубам, что не исключает риск возникновения внематочной беременности.

Противопоказаниями к применению ВМК являются:

  1. Воспалительные заболевания органов малого таза;
  2. Период менее трёх месяцев после перенесённого эндометрита и/или инфицированного аборта;
  3. Внематочная беременность в анамнезе;
  4. Пороки развития матки, приводящие к изменению её полости;
  5. Аллергия на медь, серебро, золото;
  6. Доказанные или подозреваемые опухоли матки и её придатков;
  7. Маточные кровотечения;
  8. Нарушения менструального цикла;
  9. Острые и подострые заболевания влагалища и шейки матки;
  10. Выраженная анемия;
  11. Подозрение на беременность;
  12. Иммунодефицит.

Чисто гестагенные контрацептивы

У носительниц внутриматочных контрацептивов часто наблюдается гиперполименорея — обильные длительные менструальные кровотечения; и альгоменорея — куда более болезненные, нежели обыкновенно, менструальные кровотечения.

Применяющиеся в настоящее время ВМК, содержащие прогестин — «гормональные спирали», — немного более надёжны, чем металлсодержащие. Однако после введения «прогестинового» внутриматочного контрацептива могут появиться неприятные эффекты от прогестинов — болезненность молочных желез, сбой цикла, акне.

Любой внутриматочный контрацептив повышает риск трубно-перитонеального бесплодия (воспаление не ходит одно, увы, даже если оно искусственно создано и вроде как надёжно локализовано). Любой ВМК повышает риск воспалительных заболеваний органов малого таза и риск внематочной беременности.

Потому ещё раз повторю, что нерожавшим молодым женщинам (по крайней мере тем, которые хотят когда-нибудь рожать) стоит воздержаться от внутриматочной контрацепции, а прибегнуть к комбинированным оральным контрацептивам. А если половая жизнь не так уж и регулярна и партнёры меняются, то ваш метод, конечно же, барьерная контрацепция.

Продолжение следует.

Гестагены – средства, употребление которых может потребоваться в любом возрасте. Гормональные отклонения у женщин младше 45 лет являются результатом нездорового питания, разнообразных заболеваний, неправильного образа жизни. Так, многие дамы сталкиваются с подобными проблемами из-за слишком жестких диет, хронических воспалений придатков и других органов репродуктивной системы, чересчур больших физических нагрузок, а также некорректной деятельности гипофиза либо щитовидной железы.

После 45 лет у женщин наступает другой сложный период – менопауза. Именно на фоне этого состояния в организме происходит гормональная перестройка, вследствие которой концентрация прогестерона и эстрогена значительно уменьшается. В таких случаях и рекомендован прием препаратов с гестагенами. Список с названиями препаратов и их основными назначениями вы найдете чуть ниже.

Даже в чистом виде гестагены обладают гораздо меньшим количеством ограничений, по сравнению с эстрогенами. Они разрешены к приему женщинам в период грудного вскармливания, а также тем, кто страдает от сахарного диабета и гипертонии.

Позитивным свойством препаратов с гестагенами считается относительно быстрое восстановление фертильности после остановки лечения.

Чисто гестагенные контрацептивы

Основными противопоказаниями для применения таких медикаментов являются такие состояния:

  • дисплазия шейки матки;
  • пороки печени – патологические новообразования и цирроз;
  • тромбофлебит;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • некоторые аномалии матки.

В каких случаях нужно лечение?

Для проведения гормональной терапии существует несколько основных показаний.

  • Чересчур большая длительность менструального цикла, его нерегулярность. Природный прогестерон подготавливает маточный эндометрий к имплантации яйцеклетки. Если же зачатие не состоялось, начинается менструация – внутренний слой полости матки отторгается. Если же концентрация гормона понижена, естественные выделения попросту не начинаются.
  • Интенсивный предменструальный синдром. Он характеризуется внезапными перепадами настроения, а также сильной болезненностью в области живота и груди.
  • Бесплодие. Когда в организме женщины не происходят естественные процессы, требующиеся для имплантации и зачатия.
  • Фиброзно-кистозная мастопатия. Повышенная концентрация гормона, который у вынашивающей ребенка женщины подготавливает молочные женщины к периоду вскармливания, у небеременной провоцирует формирование патологических новообразований.
  • Миома. Препараты с гестагеном необходимы для понижения уровня эстрогенов, которые в чрезмерных объемах пагубно воздействуют на матку.
  • Накануне запланированного ЭКО. В таком случае эти средства используются для задержки месячных. Препараты с гестагенами применяются для подавления сопутствующих естественных процессов, которые могут помешать успешному оплодотворению и подсадке эмбриона. Хотя такая терапия нужна не во всех случаях.

Список лучших названий препаратов с гестагенами

Названия средств разных групп обуславливаются исключительно фармацевтической компанией, которой они были произведены. Гестагены могут быть синтетическими и натуральными. Искусственные средства подразделяются еще на несколько категорий:

  • гибридные;
  • производные 17-гидроксипрогестерона;
  • производные 19-нортестостерона.

Представителем натуральной группы считается прогестерон. Самыми популярными названиями препаратов с гестагенами являются “Прогестерон” и “Утрожестан”. Искусственные производные 19-нортестостерона представлены медикаментами “Овестин”, “Трисеквенс” и “Постинор”. Синтетические производные 17-гидроксипрогестерона включены в “Дивисек” и “Дюфастон”. А к категории гибридных средств относятся “Ярина” и “Жанин”.

  • “Утрожестан”. Производится в форме капсул для перорального применения. Нередко назначается женщинам при бесплодии, мастопатии, ярко выраженном ПМС, отклонениях в менструальном цикле, а также при климаксе в комбинации с эстрогенами.
  • “Прогестерон”. Производится в форме маслянистой микстуры. Показан к применению при нерегулярном менструальном цикле, менопаузе, эндометриозе, гирсутизме, бесплодии, опухоли груди и матки, беременности после ЭКО.
  • “Трисеквенс”. Еще одно популярное название препарата с гестагенами. Для чего используется это средство? “Трисеквенс” – это таблетки, которые применяются при дефиците эстрогена или для предотвращения переломов и появления остеопороза у женщин во время климакса.
  • “Овестин”. Интравагинальный крем, используемый при бесплодии на фоне пороков шейки матки, атрофии слизистой оболочки мочеполовой системы из-за дефицита эстрогенов, реабилитации после хирургического вмешательства во влагалище.
  • “Постинор”. Таблетки, используемые для экстренной контрацепции после незащищенного секса.
  • “Дюфастон”. Таблетки, которые прописываются при дефиците прогестерона, обусловленным патологией, либо в качестве заместительной терапии.
  • “Дивисек”. Название препарата с гестагенами для задержки месячных перед запланированным ЭКО. Также принимается при диагностированном дефиците эстрогенов в период климакса.
  • “Ярина” и “Жанин”. Таблетки и драже, применяемые для контрацепции.

Другие виды препаратов с гестагенами

Какие еще медикаменты с этими гормонами можно найти в аптеках? Вот полный список названий препаратов с гестагенами:

  • инъекции – “Амен”, “Цикрин”, “Депо-провера”, “Дуралютин”, “Амен”;
  • имплантаты – “Импланон”, “Норплант” и “Норплант-2”;
  • внутриматочные спирали – “Мирена”;
  • таблетки – “Прегнин”, “Норлютат аугестин”, “Визанна”, “Примолют-Нор”, “Туринал”, “Неместран”, “Дианор”, “Гестест”, “Оргаметрил”, “Норколут”, “Фортилют”, “Ановуле”;
  • экстренная контрацепция – “Неогест”, “Постинор” и “Эскапел”;
  • оральные контрацептивы – “Микровал”, “Нор-QD”, “Экслютена”, “Норгестон”, “Микронор”, “Экслютон”, “Фемулен”, “Новидай”, “Метродиол”, “Чарозетта”, “Фоллистрел”, “Континуин”, “Модэлль Мам”, “Лактинет”.
Оцените статью
relax-irkutsk.ru
Adblock detector