Гентамицин (Gentamycinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Информация

Состав и фармакологические свойства

Средство выпускается в стеклянных ампулах по 2 мл. Жидкость прозрачная, не имеет цвета. Главное вещество — сульфат гентамицина, каждая ампула содержит по 80 мг этого компонента. В картонную пачку входит инструкция по применению уколов Гентамицина, а также одна контурная пластина. В такой ячейковой упаковке всего десять ампул.

Гентамицин по фармакологической классификации относится к аминогликозидам. Этот антибиотик убивает бактериальные клетки, блокируя субъединицу 30S рибосомы и тем самым нарушая механизм синтеза белков. При этом грамотрицательные патогенные организмы проявляют большую чувствительность к препарату. Медикамент бессмысленно использовать против стрептококков и анаэробов, ведь Гентамицин почти не оказывает на них никакого воздействия.

Парентеральное введение позволяет быстро поднять концентрацию препарата в крови до терапевтической дозы. К тому же вещества способны пробираться через гематоэнцефалический барьер, воздействовать на центральную нервную систему. С этим связаны опасности периода беременности. Вещество также попадает в грудное молоко и развивающееся тело плода. Метаболизм препарата происходит в печени, после этого остатки выводятся с мочой.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Гентамицин (Gentamycinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Уколы Гентамицина — антибиотика второго поколения — используются для лечения многих системных инфекционных заболеваний в тяжелых формах. Однако делается это в случае, когда возбудитель устойчив к менее токсичным средствам. В список основных показаний входят:

  • Сепсис, в том числе у новорожденных.
  • Пиелонефрит, цистит и другие инфекции мочевыделительной системы.
  • Менингит или энцефалит — воспаление основного вещества или оболочек головного или спинного мозга бактериального характера.
  • Остеомиелит и другие патогенные процессы в костях и мягких тканях. Гноение, зачастую сопровождающееся абсцессом.
  • Осложнения ожогов кожи бактериальной природы.

Гентамицин можно использовать при любом заболевании, вызванном грамотрицательными бактериями. Зачастую инфекционный процесс развивается при ослаблении иммунитета.

Раствор нельзя использовать, если для пациента характерен хотя бы один из факторов:

  • Индивидуальная непереносимость состава препарата.
  • Повышенная чувствительность к любому антибиотику из ряда аминогликозидов.
  • Азотемия, осложненная почечной недостаточностью любой формы.
  • Неврит и воспалительные процессы слухового нерва.
  • Слабость в мышцах (миастения).

Также к этому списку относятся любые патологии внутреннего уха или вестибулярного аппарата.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Допускается внутримышечное и внутривенное введение. Рекомендуется принимать за сутки от трех до пяти мг в расчете на один килограмм массы тела, разделяя дозу на три укола. В среднем лечение длится от семи до десяти дней, но иногда врач продлевает терапевтический курс. Врачи часто назначают ежедневный прием по две ампулы.

Возможны различные побочные эффекты:

  • рвота и тошнота;
  • головная боль, нарушение сознания;
  • проблемы с мочевыделительной системой;
  • аллергия на коже;
  • отклонение от норм уровня содержания гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов в крови.

Могут проявляться аллергические реакции разной степени опасности. Чаще всего возникает крапивница или другая сыпь, которая сопровождается зудом. Изредка наблюдается отек Квинке и аналогичные реакции. Было зафиксировано проявление анафилактического шока — опасной для жизни аллергической реакции.

Гентамицин

Любые побочные эффекты — основание для прекращения лечения.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина.

Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Особые указания

Если прием препарата спровоцировал нарушение функции почек или слухового нерва, то от него нужно отказаться. Это проверяется при помощи регулярных лабораторных исследований. Детский возраст, беременность и кормление — веские основания для более тщательного выбора лекарственного средства и дозировки.

Гентамицин хорошо сочетается с некоторыми другими медикаментами, а также не вредит скорости реакции и вниманию пациента, благодаря чему даже при лечении больной может управлять сложной техникой.

Отпускается только по рецепту врача. Средняя цена на уколы Гентамицин — 45 рублей.

Передозировка не имеет особенностей, усиливает побочные эффекты. Для его лечения используются технологию аппаратного очищения крови.

Отзывы пациентов

Анна. Раствор для уколов удобнее таблеток. Несмотря на небольшую болезненность, внутривенное и внутримышечное введение позволяет увеличить эффективность работы действующего вещества. Побочных эффектов не наблюдала. Одного курса антибиотика хватило, врач не стал продлевать его.

Алексей. Неплохое средство, довольно эффективное и дешевое. Минусы — побочные эффекты. Мне назначали уколы три раза, все из них сопровождались тошнотой и периодической рвотой. Может быть, это моя индивидуальная реакция. По возможности советую выбрать более дорогое лекарство.

Виктор. Больше предпочитаю аналоги Гентамицина. Они не такие агрессивные, пусть и менее эффективны. Этот препарат все же следует использовать только при более серьезных ситуациях. Тем более его не нужно принимать без назначения врача.

Валерия. Уколы Гентамицин помогают от чего угодно, но это не повод использовать средство на свое усмотрение. Препарат отпускается только по рецепту врача, без назначения медика лечиться им не стоит. К тому же зачастую достаточно использовать более щадящие варианты.

Алексей. Долго думал, можно ли уколами Гентамицина убить грибок. Врач сказал, что это более чем возможно, но у меня такой необходимости нет. Для более ранних стадий нужно пользоваться мягкими средствами. Назначили какую-то мазь, после курса лечения все прошло.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp.

(включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч.

Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях.

Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в  полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Оцените статью
relax-irkutsk.ru